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segunda-feira, 29 de maio de 2017

BENZILPENICILINA BENZATINA

BENZILPENICILINA BENZATINA                     


                  
Simone Sena Farina e Maria Inês de Toledo

APRESENTAÇÃO

• Pó para suspensão injetável de 600.000 UI e 1.200.000 UI.

INDICAÇÕES

• Faringite estreptocócica, difteria, sífilis e outras infecções treponêmicas, profilaxia
de febre reumática.

CONTRAINDICAÇÕES

• Historia de hipersensibilidade a qualquer penicilina.
• Injeção intravenosa.
• Neurossífilis.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).
–– insuficiência renal.
–– lactação.
–– asma ou alergia significante.
• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata as penicilinas.
• Pode haver resultado falso-positivo para glicosúria se for usado teste baseado em oxi - redução.
• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

CRIANÇAS

Faringites estreptocócicas

• Com menos de 27 kg: 600.000 UI, por via intramuscular, em dose única.
• Com mais de 27 kg: 1.200.000 UI, por via intramuscular, em dose única.

Sífilis primária

• Dose de 50.000 UI/kg, por via intramuscular, em dose unica. Dose maxima:
2.400.000 UI.
Sífilis tardia
• Dose de 50.000 UI/kg, por via intramuscular, a cada 7 dias, durante 3 semanas.
Dose máxima por dose: 2.400.000 UI.

Sífilis congênita

• Abaixo de 2 anos de idade: 50.000 UI/kg, por via intramuscular profunda, em
dose única. Dose máxima: 2.400.000 UI.

Profilaxia da febre reumática

• Com menos de 27 kg: 600.000 UI, por via intramuscular, a cada 4 semanas.
• Com mais de 27 kg: 1.200.000 UI, por via intramuscular, a cada 4 semanas.

ADULTOS

Faringites estreptocócicas

• Dose de 1.200.00 UI, por via intramuscular, em dose única.

Sífilis primária

• Dose de 2.400.000 UI, por via intramuscular profunda, em dose única.

Sífilis tardia

• Dose de 2.400.000 UI, por via intramuscular profunda, a cada 7 dias, durante
3 semanas.

Profilaxia da febre reumática

• Dose de 1.200.000 UI, por via intramuscular, a cada 4 semanas, ou 600.000 UI, por via intramuscular a cada 2 semanas. Outras infecções treponêmicas (pinta, bejel, bouba ou framboesia)
• Dose de 1.200.00 UI, por via intramuscular, em dose única.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Administração somente por via intramuscular.
• Absorção lenta e gradual.
• Pico plasmático: 24 horas.
• Excreção: renal.
• Neonatos, lactentes e insuficientes renais: excreção lenta.

EFEITOS ADVERSOS

• Reações de hipersensibilidade incluindo urticaria, febre, dor nas articulações, exantema, angioedema, anafilaxia, doença do soro, anemia hemolítica e nefrite intersticial.
• Dor local.
• Neutropenia.
• Reação de Jarisch-Herxheimer quando usada para sífilis.
• Enterocolite pseudomembranosa.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

• Metotrexato: aumento da toxicidade do metotrexato. Em caso de uso concomitante,
considerar redução da dose e monitoramento plasmático do metotrexato. Monitorar efeitos adversos do metotrexato.
• Tetraciclinas: redução da atividade antibacteriana. Monitorar eficácia antibacteriana.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com as primeiras doses.
• Em caso de esquecimento de mais de uma dose contatar a unidade de saúde.
• A efetividade de contraceptivos orais pode ser diminuída em presença de antibiótico. Orientar que enquanto estiver em tratamento, associar método contraceptivo de barreira.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar a temperaturas entre 15 e 30 °C.
• Armazenar a suspensão reconstituída sob refrigeração, entre 2 e 8 °C.
• Não administrar por via intravenosa: via associada a parada cardiorrespiratória e morte.
• Administrar por via intramuscular profunda, longe de artérias e nervos.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional


sexta-feira, 26 de maio de 2017

AZITROMICINA

AZITROMICINA


Simone Sena Farina e Maria Inês de Toledo

APRESENTAÇÕES

• Comprimido de 500 mg.
• Pó para suspensão oral de 40 mg/mL.

INDICAÇÕES

• Infecção genital por Chlamydia trachomatis nao complicada.
• Tracoma.
• Profilaxia para endocardite em pacientes alérgicos a penicilina ou em criança em substituição a clindamicina.

Contraindicações 1-4

• Hipersensibilidade a azitromicina e outros macrolídeos.
• Insuficiência hepática.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:
–– insuficiência renal.
–– crianças com menos de 6 meses de idade (não foi estabelecida a segurança do medicamento).
–– suspeita de gonorreia concomitante (evitar uso de azitromicina devido ao rápido aparecimento de resistência).
–– lactação .
–– miastenia grave.
• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

CRIANÇAS (2 A 10 ANOS)

Infecção genital por clamídia

• Acima de 45 kg ou maiores de 8 anos: 1 g, por via oral, em dose única.

Tracoma

• 20 mg/kg, por via oral, em dose única.

Profilaxia de endocardite

• 15 mg/kg, por via oral, 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ADULTOS

Infecção genital por clamídia
• Acima de 45 kg: 1 g, por via oral, em dose única.
• Abaixo de 45 kg: 20 mg/kg, por via oral, em dose única.

Tracoma

• Acima de 45 kg: 1 g, por via oral, em dose única.
• Abaixo de 45 kg: 20 mg/kg, por via oral, em dose única.

Profilaxia de endocardite

• 500 mg, por via oral, 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Absorção adequada com e sem alimentos.
• Pico de concentração: 2,2 a 3,2 horas.
• Meia-vida de eliminação: 68 horas
• Metabolismo: hepático.
• Excreção: biliar e renal.

EFEITOS ADVERSOS

• Pode promover prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma.
• Diarreia (5%), dor abdominal (2,7% a 3%), náusea, vomito, alteração no paladar.
• Erosão córnea (menor que 1%).
• Cefaleia, tontura.
• Trombocitopenia.

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Ergotamina e análogos: aumento do risco de ergotismo agudo (náusea, vomito, isquemia vasospastica). Uso concomitante contraindicado.
• Digoxina: pode ter sua toxicidade aumentada. Monitorar clinicamente crianças
recebendo digoxina.
• Disopiramida: pode resultar em arritmias cardíacas (prolongamento QTc, taquicardia ventricular). Evitar uso concomitante. Caso necessário, monitorar níveis de disopiramida.
• Fentanila: pode haver aumento ou prolongamento dos efeitos opioides, que devem ser monitorados. Se necessário, ajustar dose da fentanila.
• Nelfinavir: aumento do risco de efeitos adversos da azitromicina, os quais devem ser monitorados.
• Pimozida: aumento do risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, parada cardíaca). Uso concomitante contraindicado.
• Rifabutina: pode ter sua toxicidade aumentada. Se uso concomitante for necessario, utilizar com muita cautela.
• Teofilina: pode ter sua concentração plasmática aumentada. Monitorar concentrações plasmáticas.
• Varfarina: aumento do risco de sangramento. Monitorar tempo de protrombina e RNI. Caso necessário, ajustar a dose da varfarina.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Orientar que pode ser administrada com alimentos.
• Continuar usando o medicamento pelo tampo determinado, mesmo após desaparecimento dos sintomas.
• Alertar para nao administrar simultaneamente com antiácidos contendo alumínio
ou magnésio.
• Orientar para a necessária agitação do frasco da suspensão oral antes de cada
administração.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Manter ao abrigo de luz e calor.
• Suspensão: manter a temperatura entre 5 e 30 °C após reconstituição. Descartar após 10 dias.
• Comprimidos: manter a temperatura entre 15 e 30 °C.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional




quinta-feira, 25 de maio de 2017

AMPICILINA SÓDICA

AMPICILINA SÓDICA


Silvio Barberato Filho e Fernando de Sa Del Fiol

APRESENTAÇÃO

• Pó para solução injetável 500 mg e 1 g.

INDICAÇÕES

• Infecções por microrganismos sensíveis em pacientes sem disponibilidade de via oral.
• Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral.

CONTRAINDICAÇÃO

• Hipersensibilidade a penicilinas.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:
–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).
–– mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica, infecção por citomegalovirus ou portadores de HIV (risco elevado de exantema eritematoso).
–– insuficiência renal.
–– lactação.

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata a ampicilina.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

CRIANÇAS

Infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

• 250 mg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos) ou infusão intravenosa, a cada 4 a 6 horas.

Meningite

• 150 a 200 mg/kg/dia, por injeção intravenosa lenta (10 a 15 minutos), dividido a cada 3 a 4 horas.

Meningite por Listeria (em combinação com outro antibacteriano)

• abaixo de 7 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 12 horas.
• de 7 a 21 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 8 horas.
• de 21 a 28 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 6 horas.
• de 1 mês a 12 anos: 50 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 4 ou 6 horas.
Dose máxima: 2 g a cada 4 horas.

Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral

• Dar 50 mg/kg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos), 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ADULTOS

Infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

• 500 mg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos) ou infusão intravenosa, a cada 4 a 6 horas.

Meningite bacteriana

• 1 a 2 g, por injeção intravenosa lenta (10 a 15 minutos), a cada 3 a 6 horas. Dose máxima diária: 14 g.

Meningite por Listeria (em combinação com outro antibacteriano)

• 12 g, por infusão intravenosa, dividido a cada 4 a 6 horas, durante 10 a 14 dias.

Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral

• 2 g, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos), 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Pico de concentração: 1 hora (após dose de 500 mg por via intramuscular).
• Meia-vida plasmática: 60 a 90 minutos.
• Metabolismo: 10% do fármaco e metabolizado.
• Excreção: renal.
• Dialisável.

EFEITOS ADVERSOS

• Reações de hipersensibilidade (10%).
• Diarreia (5%), náusea, vomito.
• Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Contraceptivos: uso concomitante com ampicilina diminui a efetividade do contraceptivo. Usar método contraceptivo adicional.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Alertar para empregar método alternativo ou adicional para evitar a gravidez se estiver em uso de contraceptivos orais.
• Orientar para comunicar o aparecimento tardio de exantema com sintomas de febre, fadiga e dor de garganta.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar pó para reconstituição entre 15 e 30 °C.
• Observar orientação especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.
• O tempo de validade da solução reconstituída pode variar e depende das instruções do produtor. de qualquer modo, soluções reconstituídas devem ser usadas dentro de 24 horas, desde que mantidas sobre refrigeração (entre 2e 8 .c). não congelar.
• Soluções para infusões intravenosas são mais estáveis quando se emprega cloreto de sódio a 0,9% como diluente.
• A estabilidade das soluções de ampicilina sódica decai em presença de glicose, frutose, açúcar invertido, dextranos, hetamido, bicarbonato de sódio
e lactato.
• Incompatível com aminoglicosideos em solução.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional




sábado, 5 de abril de 2014

ANTI- INFECTANTES ANTIBIÓTICOS - FLUORQUINOLONAS

ANTI- INFECTANTES ANTIBIÓTICOS
- FLUORQUINOLONAS



SILVIO BARBERATO FILHO E SIMONE SENA FARINA

CIPROFLOXACINO


Fluoroquinolonas sao ativas contra bacilos e cocos gram-negativos aeróbios, incluindo Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae e Pseudomonas aeruginosa.

Apresentam atividade também contra micobactérias, micoplasmas e Rickettsia.
Sao menos ativas contra microrganismos gram-positivos (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae e Enterococcus faecalis).

Não ha atividade contra a maioria das cepas de Acinetobacter e são pouco ativas contra anaeróbios.

Em bacilos gram-negativos, podem induzir resistência a antimicrobianos de outras classes, como cefalosporinas, aminoglicosideos e carbapenemicos.

Apresentam efeito pos- antibiotico prolongado e meias-vidas relativamente longas, permitindo intervalos de dose de 12 a 24 horas e favorecendo a adesão ao tratamento.

Essas vantagens farmacocinéticas não devem apoiar o emprego frequente e sem critério de fluorquinolonas, mesmo porque o alto custo e a emergência crescente de resistência limitam seu uso.

Infecções por microrganismos sensíveis a outros antimicrobianos não devem ser a priori tratadas com fluorquinolonas, cujo uso deve ser preservado para situações em que ocorram bactérias multirresistentes ou contraindicações clinicas aos agentes de primeira linha, como penicilinas, penicilinas associadas a inibidores de betalactamases, macrolídeos e tetraciclinas.

Geralmente não são recomendadas para crianças, adolescentes, grávidas e lactantes e devem ser usados com muita cautela por causa de efeitos adversos sobre as articulações.

CIPROFLOXACINO: Tem amplo espectro, boa biodisponibilidade, boa penetração tecidual, meia vida longa e relativa segurança.

Deve ser reservado ao tratamento de infecções causadas por bactérias gram-negativas aeróbias, incluindo Salmonella, Shigella, Campylobacter, Neisseria e Pseudomonas aeruginosa (infecções urinarias complicadas, geniturinárias, respiratórias, infecções cutâneas e de tecidos moles, ósseas e articulares, intra-abdominais – junto de metronidazol).

Não deve ser empregado em pneumonia pneumococica4.

O uso abusivo determina emergência crescente de resistência microbiana.

REFERÊNCIA

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Ministério da Saúde,  Formulário Terapêutico Nacional (FTN)

BIBLIOGRAFIA

1. SWEETMAN, S. (Ed.). Martindale: the complete drug reference. [Database on the Internet]. Greenwood Village: Thomson Reuters (Healthcare) Inc. Updated periodically.

2. ORLD HEALTH ORGANIZATION. WHO Model Formulary, 2008.

3. MACHADO, A. R. L. Fluorquinolonas. In: FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.;
FERREIRA, M. B. C.; (Ed.). Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica
racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. p. 382-391.

4. BRITISH MEDICAL ASSOCIATION AND ROYAL PHARMACEUTICAL SOCIETY OF GREAT BRITAIN. British national formulary. 57. ed. London: BMJ Publishing Group and APS Publishing, 2009.

sábado, 10 de agosto de 2013

DIAZEPAM

BENZENO


HIDROCARBONETO AROMÁTICO

FORMULÁRIO TERAPÊUTICO NACIONAL
DIAZEPAM



Rachel Magarinos-Torres

Apresentações
• Comprimido de 10 mg
• Solução injetável 5 mg/mL

Indicações
• Adjuvante na anestesia geral (fase de pré-anestesia).
• Tratamento do estado de mal epiléptico.
• Ansiedade generalizada e insônia transitória (tratamento de curta duração).

Contraindicações
• Depressão maior.
• Coma.
• Choque.
• Insuficiência pulmonar aguda.
• Depressão respiratória.
• Miastenia grave.
• Apneia do sono.
• Hepatopatia grave
• Glaucoma de angulo fechado.
• Gravidez. Categoria de risco na gravidez (FDA): D
• Hipersensibilidade a diazepam e outros benzodiazepínicos.

Precauções

v Usar com cuidado nos casos de:

  • Doença respiratória; insuficiência pulmonar crônica; histórico de dependência a álcool e/ou psicotrópicos; porfiria.
  • Insuficiência hepática
  • Insuficiência renal.
  • Idosos ou pacientes enfraquecidos (reduzir a dose a metade).
  • Suspensão do tratamento (evitar a retirada abrupta).
  • Crianças, adolescentes e pacientes psiquiátricos (risco de reação paradoxal).
  • Neonatos e lactentes com menos de 6 meses de idade (ha risco de icterícia grave).
  • Lactacao, evitar o uso do diazepam

v Evitar o uso continuado por período superior a 6 meses.
v Pode induzir dependência física e tem efeito cumulativo se não for corretamente intervalado.

Esquemas de administração

Criancas
Sedação pré-anestésica
• 0,2 a 0,3 mg/kg, por via oral, uma hora antes da cirurgia. Dose máxima: 10 mg.

Estado de mal epiléptico
• 0,05 a 0,3 mg/kg/dose, por via intravenosa, em infusão lenta (não mais que 5 mg/minuto), a cada 15 a 30 minutos.Dose máxima de 10 mg por dia para crianças acima de 10 kg.

Adulto

Sedação pré-anestésica
• 5 a 15 mg, por via oral, duas horas antes da cirurgia

Estado de mal epiléptico
• 10 mg, via intravenosa, por administração lenta (não mais que 5 mg/minuto) repetindo se necessário após 30 a 60 minutos. Dose máxima de 3 mg/kg no período de 24 horas.

Transtornos de ansiedade
• 2 a 10 mg, via oral, 2 a 3 vezes ao dia.

Transtornos do sono
• 5 a 15 mg/dia, por via oral, ao deitar, por 7 dias.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• Inicio de efeito no estado de mal epiléptico: 1 a 5 minutos.
• Duração de efeito no estado de mal epiléptico: 20 a 30 minutos.
• Pico plasmático de dose oral: 30 a 90 minutos.
• Pico plasmático de dose intravenosa: 8 minutos.
• Atravessa a placenta e esta presente no leite materno.
• Metabolização hepática com produção de metabolitos ativos.
• Meia-vida de eliminação bifásica: inicial de 7 a 10 horas e secundaria de 2 a 6 dias. Circulação entero-hepática produz um segundo pico de concentração plasmática, cerca de 6 a 12 horas após sua administração.
• Meia-vida aumentada em recém-nascidos, idosos e hepatopatas.

Efeitos adversos

• Alterações na salivação, náusea, vomito, obstinação, diarreia.
• Depressão respiratória decorrente de doses elevadas e/ou uso parenteral, sedação, ataxia, tonturas, confusão, hipotensão, amnésia, vertigem, cefaleia, reações paradoxais (irritabilidade, excitabilidade, agressividade, alucinação), distúrbios do sono (insônia rebote), tremor, dependência.
• Neutropenia, anemia, pancitopenia, trombocitopenia física.
• Arritmia cardíaca.
• Flebite na administração intravenosa.
• Reações cutâneas.
• Distúrbios visuais.
• Mudança na libido.
• Retenção ou incontinência urinaria.
• Fraqueza muscular.

Interações de medicamentos

• Álcool, analgésicos opióides (risco de depressão respiratória), anestésicos, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, barbitúricos, inibidores enzimáticos (antibióticos macrolídeos, antifúngicos azólicos, buprenorfina, fluvoxamina, isoniazida, omeprazol, propofol, troleandomicina), fosamprenavir (aumento do risco de sedação ou depressão respiratória): podem aumentar o efeito e a toxicidade do diazepam. Considerar a substituição por um benzodiazepinico eliminado por glicuronidação, como o lorazepam. Monitorar o aparecimento de sinais de intoxicação como sedação, tonturas, ataxia, fraqueza, diminuição da cognição ou desempenho motor, confusão, depressão respiratória ou sonolência.

Ginkgo biloba, rifampicina, rifapentina, teofilina: podem reduzir o efeito do diazepam em caso de uso concomitante. Pode ser necessário aumentar a dose de diazepam para manter o efeito terapêutico. Rever a posologia após a suspensão do fármaco interferente.

Orientações aos pacientes

• Alertar aos idosos para tomar precauções para evitar quedas.
• Orientar para a exigência de cautela com atividades que exijam atenção, como dirigir e operar maquinas.
• Reforçar para não ingerir bebidas alcoólicas.
• Informar mulheres em idade fértil quanto aos riscos e desaconselhar o uso do medicamento na gravidez.

Aspectos farmacêuticos

• Todas as formas farmacêuticas devem ser mantidas ao abrigo de luz, ar e umidade e a temperatura de 15 a 30 .C.
• Observar orientação especifica do produtor quanto a diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.
• Por ser lipossolúvel, não convém diluí-lo em água, solução fisiológica ou glicosada.
• As diluições devem ser realizadas imediatamente antes da administração. Após a diluição, observar se ocorreu precipitação.
• Não misturar a solução injetável com outros medicamentos.

ATENÇÃO: este fármaco apresenta um número elevado de interações de medicamentos, por isto deve ser realizada pesquisa específica sobre este aspecto antes de introduzir ou descontinuar o diazepam ou outros medicamentos no esquema terapêutico do paciente.

Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional